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一种可释放一氧化氮的聚古罗糖醛酸硝酸酯及其制备方法和应用

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一氧化氮在人体内具有多种生理作用,例如维护心血管畅通,防止凝血,增加脑血流等。传统的一氧化氮供体是指在体内或体外具有释放一氧化氮性质的小分子化合物,例如硝酸甘油、山梨醇硝酸酯等,此类化合物已经在医学领域广泛用于心血管疾病等的治疗。
有机硝酸酯是一类重要的一氧化氮供体类化合物。烃类,含羟基类,胺类等化合物均可作为硝酸酯合成原料。多糖作为含羟基类多聚物,其硝酸酯的合成研究多是针对水不溶性多糖,例如,纤维素硝酸酯、淀粉硝酸酯等,而这些多糖硝酸酯多作为工业涂料或者炸药使用。
近年来,具有一氧化氮释放性质的高分子聚合物越来越受到人们的重视,并有望实现医用。然而,这些高分子聚合物在水溶性和稳定性上仍然难以令人满意。
有鉴于此,特提出本发明。


IP属地:山东1楼2022-03-24 09:02回复
    发明内容
    本发明的第一目的在于提供一种可释放一氧化氮的聚古罗糖醛酸硝酸酯,本发明所提供的可释放一氧化氮的聚古罗糖醛酸硝酸酯具有良好的稳定性和溶解性。
    本发明的第二目的在于提供一种所述的可释放一氧化氮的聚古罗糖醛酸硝酸酯的制备方法。
    本发明的第三目的在于提供一种所述的可释放一氧化氮的聚古罗糖醛酸硝酸酯的应用。
    为了实现本发明的上述目的,特采用以下技术方案:
    一种可释放一氧化氮的聚古罗糖醛酸硝酸酯,所述聚古罗糖醛酸硝酸酯包括如下式(I)所示化合物:
    其中,式(I)中,R 1 为氢或金属离子;R 2 为氢或硝基;n大于等于5;
    条件是,式(I)所示化合物中,硝基的取代度大于等于1。
    同时,本发明还提供了所述的可释放一氧化氮的聚古罗糖醛酸硝酸酯的制备方法,包括:将聚古罗糖醛酸与硝化试剂反应,得到聚古罗糖醛酸硝酸酯。
    进一步的,本发明也提供了所述的可释放一氧化氮的聚古罗糖醛酸硝酸酯作为一氧化氮供体的应用。
    同样的,本发明还提供了一种可提供一氧化氮的组合物,所述组合物的原料中包含本发明可释放一氧化氮的聚古罗糖醛酸硝酸酯。
    同时,本发明还提供了一种提供一氧化氮的方法,所述方法包括:在催化剂存在的条件下,以本发明可释放一氧化氮的聚古罗糖醛酸硝酸酯进行一氧化氮的释放。
    与现有技术相比,本发明的有益效果为:
    (1)本发明聚古罗糖醛酸硝酸酯稳定性好,无易爆性,且可以在溶液中稳定存在,并能够稳定的释放一氧化氮,可作为一种可溶性一氧化氮供体类多聚物;
    (2)本发明所提供的制备方法中,原料来源于海洋褐藻,具有资源丰富、易于产业化以及安全无毒等优点,在开发新型一氧化氮供体类药品、医疗器械、功能制品等的制备中均具有潜在的应用价值。


    IP属地:山东2楼2022-03-24 14:42
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      IP属地:山东3楼2022-03-24 14:43
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        实施例1
        将30g五氧化二磷少量多次的投入到100mL发烟硝酸中,直至不再溶解为止,在冰浴条件下搅拌1h,然后用砂芯漏斗减压过滤,除掉未溶解的五氧化二磷,得到硝酸-磷酸混酸;
        将10g聚古罗糖醛酸(分子量为6.8kDa、古罗糖醛酸残基含量为92.9%的聚古罗糖醛酸)投入到100mL硝酸-五氧化二磷混酸中,冰浴条件下搅拌反应1h。反应结束后,向反应液中缓慢加入300mL二氯甲烷,得淡黄色沉淀,减压过滤收集沉淀。所得沉淀再以适量二氯甲烷洗涤后,以蒸馏水溶解,加碳酸钠中和至pH为6~7,然后所得溶液经截留分子量1kDa超滤膜超滤除盐。样品溶液经浓缩、冻干后得聚古罗糖醛酸硝酸酯。


        IP属地:山东4楼2022-03-24 14:44
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